二硒键氧化还原双响应磷脂 DSPE-PEG-Se-Se-MAL 脂质体后修饰靶向递送(二硒键氧化还原反应) szthrk.cn

关键词:DSPE-PEG-Se-Se-MAL,硒硒键磷脂 PEG,氧化还原双响应磷脂,Se-Se 可断裂磷脂,马来酰亚胺功能磷脂

DSPE-PEG-Se-Se-MAL 是以二硒键(Se-Se)作为可断裂连接臂,一端为 DSPE 磷脂、另一端为马来酰亚胺 MAL 的氧化还原双响应功能磷脂。二硒键同时对活性氧与还原物质敏感,响应窗口比二硫键更广;MAL 可以特异性偶联巯基化多肽、蛋白、小分子;磷脂骨架适合嵌入脂质体,用于双响应、可后修饰脂质纳米体系。

一、产品参数

英文名称:DSPE-PEG-Se-Se-MAL

中文名称:磷脂-聚乙二醇-二硒键-马来酰亚胺

功能基团:DSPE(磷脂)、Se-Se(氧化还原敏感二硒键)、MAL(马来酰亚胺)

PEG 分子量:2000、3400、5000 可选,支持定制

纯度:≥95%

质检报告:COA、HNMR

产品性状:白色至类白色固体粉末

保存条件:−20 ℃干燥密封避光保存;远离强氧化剂、强还原剂;避免长时间暴露于含游离巯基的缓冲液

产品仅用于科研

二、功能介绍

DSPE-PEG-Se-Se-MAL 由疏水 DSPE、亲水 PEG、双响应二硒连接臂以及巯基特异性马来酰亚胺构成。DSPE 嵌入脂质双分子层;PEG 提供长循环;Se-Se 键既可被高 ROS 氧化断裂,也可被高 GSH 还原断裂,是一种宽响应型动态连接;MAL 在温和中性条件下特异性与巯基发生迈克尔加成,接枝靶向肽、蛋白、荧光分子、抑制剂,实现脂质纳米粒的后修饰。

特点 1:Se-Se 双响应,同时响应氧化、还原微环境;

特点 2:MAL 定点偶联巯基生物分子,偶联条件温和;

特点 3:磷脂通用性强,兼容绝大多数脂质体配方;

特点 4:可以先成脂组装,再进行后接枝,降低生物活性分子在制备过程中的失活。

多用于氧化还原双响应脂质体、可后修饰靶向脂质纳米粒、动态断裂型脂质载体、巯基生物分子定点锚定脂质配体,用于肿瘤微环境响应给药、可修饰脂质纳米载体、动态生物界面研究。

三、应用介绍

常用于脂质体表面定点接枝巯基多肽、蛋白、荧光探针;用于构建同时响应氧化与还原微环境的脂质纳米载药系统;用于可后修饰脂质纳米粒、响应型 LNP;可搭配其他响应磷脂、靶向磷脂构建多级响应纳米载体,用于肿瘤微环境触发释药、活体靶向递送、动态脂质生物材料研发。

科研问答

Q:MAL 和 Se-Se 哪个更容易先反应?

A:在中性、无强氧化还原的条件下,MAL 优先和游离巯基发生偶联;如果体系存在高浓度 ROS 或者 GSH,Se-Se 会发生断裂。

Q:如果想先偶联多肽再制备脂质体是否可行?

A:可行;两种工艺都支持:先偶联再制脂,或者先组装脂质体再进行表面巯基偶联;如果多肽对氧化还原敏感,推荐优先选择后修饰路线。