关键词：DSPE-PEG-TK-cRGD，酮缩硫醇键连接 DSPE-PEG-cRGD，ROS 响应靶向磷脂，cRGD 靶向脂质配体，活性氧可断裂 PEG 磷脂
DSPE-PEG-TK-cRGD 是以酮缩硫醇（TK）为可断裂连接臂，一端搭载磷脂 DSPE、另一端接枝靶向多肽 cRGD 的活性氧响应型两亲磷脂。TK 键对高浓度活性氧敏感，在肿瘤微环境中发生断裂；cRGD 特异性识别肿瘤细胞表面高表达的 αvβ3 整合素，兼具长循环、靶向富集与微环境触发释放能力，是构建响应型脂质体、纳米胶束的热门靶向脂质材料。
一、产品参数
英文名称：DSPE-PEG-TK-cRGD
中文名称：磷脂-聚乙二醇-酮缩硫醇-cRGD
功能基团：DSPE（磷脂）、TK（活性氧响应断裂键）、cRGD（靶向环肽）
PEG 分子量：2000、3400、5000 可选；可定制
纯度：≥95%
质检报告：COA、HNMR
产品性状：白色至类白色固体粉末
保存条件：−20 ℃干燥密封避光保存；避免反复冻融，远离高氧化体系
产品仅用于科研
二、功能介绍
DSPE-PEG-TK-cRGD 由疏水磷脂段、亲水 PEG 长循环段、ROS 敏感 TK 连接段与靶向 cRGD 多肽构成。DSPE 可嵌入脂质双分子层或作为胶束疏水内核组分；PEG 外壳降低网状内皮系统清除，延长体内循环时间；酮缩硫醇 TK 在肿瘤部位高 ROS 条件下断裂，脱去 PEG 壳层，实现“去屏蔽”；外露 cRGD 进一步增强肿瘤细胞黏附与内吞。
特点 1：TK 键响应活性氧，实现肿瘤微环境可控断键、脱 PEG；
特点 2：cRGD 靶向 αvβ3 整合素，对多种实体瘤、新生血管具备靶向富集；
特点 3：DSPE 磷脂骨架兼容性强，可直接掺混进普通脂质体配方；
特点 4：长循环与响应释药结合，降低正常组织非特异性摄取。
多用于靶向脂质体、ROS 响应纳米载药体系、肿瘤荧光探针载体、基因递送脂质纳米粒，用于肿瘤靶向给药、抗肿瘤纳米药物、细胞靶向摄取研究。
三、应用介绍
常用于脂质体、纳米胶束、脂质纳米粒（LNP）的靶向修饰；用于化疗药、光敏剂、siRNA、mRNA 的肿瘤靶向递送；用于构建“长循环—微环境断键—靶向内吞”级联响应纳米载体；可搭配荧光脂质、造影脂质制备诊疗一体化纳米试剂，用于实体瘤靶向治疗、活体成像、抗肿瘤纳米制剂开发。
科研问答
Q：TK 键在正常生理环境下容易断裂吗？
A：正常组织 ROS 水平低，干粉与中性水溶液中稳定性良好；高活性氧、高氧化缓冲体系会加速断裂，配液时尽量避免氧化剂。
Q：能不能先做成脂质体，再依靠肿瘤 ROS 实现脱壳？
A：可以，这正是该材料的设计思路；PEG 在血液循环中起屏蔽，抵达肿瘤微环境后 TK 断裂，剥离 PEG，暴露 cRGD，提升细胞摄取。
