基本信息
- 英文名称：Epinecidin-1
- 中文名称：石斑鱼抗菌肽 Epinecidin-1，也叫 Piscidin-1 (22-42)
- 氨基酸序列：Gly-Phe-Ile-Phe-His-Ile-Ile-Lys-Gly-Leu-Phe-His-Ala-Gly-Lys-Met-Ile-His-Gly-Leu-Val-NH2
- 单字母序列：GFIFHIIKGLFHAGKMIHGLV-NH2
- 三字母序列：Gly-Phe-Ile-Phe-His-Ile-Ile-Lys-Gly-Leu-Phe-His-Ala-Gly-Lys-Met-Ile-His-Gly-Leu-Val-NH2
- 分子量：2334.91
- 分子式：C114H176N30O21S
- CAS 号：1131706-77-8
- 等电点：约 10.2
结构信息
该多肽为石斑鱼来源的阳离子抗菌肽，C 端酰胺化修饰，属于线性多肽，无分子内二硫键。序列富含疏水氨基酸，包含苯丙氨酸、异亮氨酸、缬氨酸等疏水残基，同时含有赖氨酸、组氨酸提供正电荷；在细胞膜模拟环境下可形成两亲性 α- 螺旋结构，亲水极性区域与疏水区域分离，是多肽结合并穿透微生物膜的关键结构特征；序列内含有甲硫氨酸残基，易发生氧化，会影响生物活性。
生物活性
Epinecidin-1 是多功能抗菌肽，具备广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有抑制杀伤效果；同时拥有抗真菌、抗病毒、抗原生动物活性；体外实验显示对多种肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞凋亡；还具备免疫调节活性，能够调控促炎因子释放，促进上皮迁移，辅助伤口愈合。
作用机理
依靠阳离子电荷与带负电的微生物细胞膜表面脂多糖、磷壁酸结合，多肽在膜表面富集后，两亲性 α 螺旋插入磷脂双分子层，形成跨膜孔洞，造成细胞膜通透性破坏、胞内物质外泄，最终导致微生物死亡；针对肿瘤细胞时，优先结合肿瘤细胞膜外侧高表达的负电磷脂，诱发膜损伤、激活线粒体凋亡通路；免疫调节作用通过调控巨噬细胞、淋巴细胞细胞因子分泌实现；促伤口愈合活性可促进角质形成细胞迁移增殖，抑制创面局部致病菌定植。
研究进展
最初从青石斑鱼中分离鉴定，归类为 Piscidin 家族肽，确定其 22-42 片段为活性核心区域；早期研究集中于体外抗菌谱、最小抑菌浓度测定，验证其对耐药菌株的抑制效果；后续逐步拓展至抗肿瘤、抗病毒、免疫调节方向研究，对比其与其他 piscidin 类抗菌肽的活性差异；近年研究重点关注其生物相容性、溶血副作用优化，以及多肽改造降低细胞毒性、提升体内稳定性。
药物研发
该多肽现阶段主要作为科研工具肽，尚未进入临床阶段；是新型抗感染候选先导分子，针对多重耐药菌感染、局部创面感染、肿瘤辅助治疗方向开展改造研究；改造策略包括氨基酸替换、D 型氨基酸修饰、环化等方式，降低溶血毒性、抵抗蛋白酶降解，为后续抗菌肽新药开发提供模板。
相关应用
体外细菌、真菌、病毒及寄生虫抑制实验；肿瘤细胞凋亡与抗肿瘤机制研究；先天免疫、炎症调控相关信号通路研究；皮肤创面愈合模型研究；新型抗菌肽筛选、耐药菌感染模型的对照实验。
溶解保存
可使用无菌超纯水、中性 PBS 缓冲液溶解；溶解性不佳时可少量添加 DMSO 助溶，细胞实验中 DMSO 终浓度控制在 0.1% 以内；配制后的多肽母液分装，-20℃避光冷冻保存，严格避免反复冻融；干粉密封放置于 - 20℃避光储存，隔绝氧气，防止甲硫氨酸氧化失活。
相关多肽
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- Epinecidin-1 ；1131706-77-8
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