心房肽；[Mpr7, DAla9] ANP (7-28), Amide, Rat ；112926-01-9(心房肽是什么细胞分泌的) szthrk.cn

基本信息

  • 英文名称：[Mpr7, DAla9] ANP (7-28), Amide, Rat
  • 中文名称：[7 - 巯基丙酰基，9-D - 丙氨酸] 大鼠心钠肽 (7-28)，酰胺
  • 氨基酸序列：Mpr-F-A-G-R-I-D-R-I-G-A-Q-S-G-L-G-C-N-S-F-R-Y-NH2
  • 单字母序列：MprFAGRIDRIGAQSGLGCNSFRY-NH2
  • 三字母序列：Mpr-Phe-Ala-Gly-Arg-Ile-Asp-Arg-Ile-Gly-D-Ala-Gln-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr-NH2
  • 分子量：2375.69
  • 分子式：C102H159N33O29S2
  • CAS 号：112926-01-9
  • 等电点：约 10.8

结构信息

该多肽为大鼠 ANP（心钠肽）7-28 片段修饰类似物，7 位替换为巯基丙酰基（Mpr），9 位天然甘氨酸替换为 D - 丙氨酸（DAla），C 端为酰胺化修饰；序列内 Mpr 与 Cys 形成分子内二硫键，构成环化核心结构，二硫环是维持受体结合构象的关键；D 型氨基酸修饰提升多肽对蛋白酶水解的抵抗能力，降低体内降解速率，C 端酰胺修饰减少电荷干扰，优化受体亲和性。

生物活性

属于心钠素受体 NPR-A 激动剂，保留与 NPR-A 受体结合活性，可激活鸟苷酸环化酶，促进细胞内 cGMP 生成；相较于天然大鼠 ANP (7-28)，D-Ala 修饰显著提升代谢稳定性，体外活性接近天然 ANP，可诱导血管舒张、促进钠尿排泄，对 NPR-B、NPR-C 受体亲和力较低，选择性偏向 NPR-A。

作用机理

多肽结合靶细胞膜上 NPR-A 胞外配体结合域，诱导受体二聚化，激活胞内鸟苷酸环化酶催化结构域，催化 GTP 转化为第二信使 cGMP；胞内 cGMP 浓度升高，下游激活 cGMP 依赖蛋白激酶 G，调控平滑肌细胞钙离子通道，抑制胞内钙浓度升高，产生血管松弛效应；同时作用于肾脏肾小管、集合管上皮细胞，抑制钠重吸收，促进排钠利尿，下调循环血容量，降低外周血管阻力，实现降压效应。

研究进展

早期研究主要用于解析 ANP 受体结合位点、二硫键在配体识别中的作用，验证 9 位氨基酸对多肽稳定性与活性的影响；后续多用于对比天然 ANP 及其他 ANP 修饰肽的药代动力学差异，证实 D - 氨基酸改造可延长多肽在血浆、组织中的半衰期；近年多用于心血管生理、肾脏水钠代谢相关信号通路研究，作为稳定型 ANP 工具肽，用于 NPR-A 受体功能验证、受体脱敏机制研究。

药物研发

该多肽主要作为科研工具肽，暂未进入临床开发阶段；其修饰思路为长效 ANP 类抗心衰、降压药物设计提供参考，现有 ANP 类药物存在体内清除快、半衰期短的短板，D - 氨基酸替换、环化修饰策略是长效 ANP 候选分子的改造方向之一。

相关应用

心血管生理机制研究，血管舒张、血压调节体外及动物模型实验；肾脏水钠平衡、钠尿信号通路研究；NPR-A 受体药理学、受体配体相互作用筛选实验；用于评估 ANP 受体激动剂的活性对照品。

溶解保存

优先使用无菌纯水、PBS 缓冲液溶解；难溶时可少量添加 DMSO 助溶，DMSO 终浓度建议控制在 0.1% 以内避免影响细胞活性；配好的母液分装，-20℃避光冷冻保存，避免反复冻融；干粉状态 - 20℃密封避光长期储存，防潮，避免氧化破坏二硫键。

其它多肽

  • Histatin-3 TFA ；112844-49-2
  • [Mpr7, DAla9] ANP (7-28), Amide, Rat ；112926-01-9
  • Hypocretin (70-98), Human；1129545-33-0
  • PTH-Related Protein (1-34) Amide (Human, Mouse, Rat)；112955-31-4
  • Epinecidin-1 ；1131706-77-8
  • GRPP (Human) ；1132745-52-8
  • 水蛭素 (54-65)；Hirudin (54-65)；113274-56-9
  • Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC；113277-37-5
  • 16-38-Thymosin Β4 (Cattle) ；113318-05-1
  • Substance P (Alligator) ；113516-47-5
  • ADH-1 Trifluoroacetate；1135237-88-5
  • Ac-WEHD-PNA ；1135248-58-6
  • Z-DEVD-AFC；1135416-11-3
  • Ac-IEPD-AFC；1135417-31-0

所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务